因藥物的理化性質(zhì)與其生物膜的 滲透性存在著相關(guān)性,所以這種相關(guān)性有助于預(yù)測(cè) 藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì),并為劑型設(shè)計(jì)提供指導(dǎo)。但目 前,尚未見(jiàn)測(cè)定松香酸鈉的油水分配系數(shù)和平衡溶 解度等理化性質(zhì),通過(guò)采用搖 瓶法[ 2-6 ]和 HPLC 法測(cè)定松香酸鈉[ 7 ]在不同 pH 值條 件下的平衡溶解度和油水分配系數(shù)來(lái)推測(cè)松香酸鈉 的體內(nèi)與皮膚吸收過(guò)程,并為其開(kāi)發(fā)新劑型制劑設(shè) 計(jì)提供依據(jù)。KQ-250DE 型數(shù)控超 聲波清洗器(昆山禾創(chuàng)儀器有限公司);DELTA-320 型 pH 計(jì)(瑞士 Mettler Toledo 公司);SHA-BA 型水 浴恒溫振蕩器(常州市中貝儀器有限公司)。
松香酸鈉在不同溶劑中的平衡溶 解度有很大差異,其大小排序在有機(jī)相中為:甲醇 > 乙醇 > 正丁醇 > 丙酮 > 乙酸乙酯 > 氯仿;在水相中 為:0.9%生理鹽水 > 水 >pH 值 6.8 緩沖液 >pH 值 7.0 緩沖液 > pH 值 7.4 緩沖液 >pH 值 1.2 緩沖液 >pH 值 5.0 緩沖液 >pH 值 2.0 緩沖液。精密吸取含松香酸鈉的水 飽和正辛醇溶液 2mL,8 份,分別置 5mL 具塞試管中, 分別加入 2mL 正辛醇飽和的水及正辛醇飽和的 pH 分別為 1.2、2.0、5.0、6.8、7.0、7.4、8.0 的緩沖液,將口 密封后的試管放入恒溫水浴振蕩器中,在恒溫 (37±0.5)℃下振搖 48h,取下層水相,0.45μm 微孔 濾膜過(guò)濾,取續(xù)濾液 10μL 進(jìn)樣,按 1.2 項(xiàng)下色譜條 件分析測(cè)定。